ROACCUTANE®  isotretinoin Kapsule   Retinoid za terapiju akni

 

Sastav Djelovanje Indikacije Kontraindikacije Doziranje Mjere opreza Trudnoća i dojenje Nuspojave Interakcije Oprema

1 kapsula sadrži 10 mg izotretinoina.

 

Aktivna supstanca Roaccutana je izotretinoin (retinoid treće generacije, 13-cis retinoična kiselina) sa sebosupresivnim djelovanjem. Dokazano je da je retinoična kiselina potrebna za normalni rast i diferencijaciju epitelnih stanica. Roaccutane smanjuje veličinu seboroičnih žlijezda. Nakon mjesec dana primjene u 80% bolesnika smanjuje lučenje loja za 80-100% (djelovanje počinje prvih dana terapije, a njegova inhibitorna funkcija traje mjesecima, pa i godinama nakon prestanka terapije Roaccutanom). Djeluje na površinske lipide te značajno smanjuje broj bakterija na površini kože (P. acnes, gram negativne bakterije). Apsorpcija Roaccutana nakon peroralnog uzimanja uz obrok je brza te se maksimalna koncentracija postiže nakon dva do četiri sata. Konstantnu koncentraciju u krvi postiže nakon tjedan dana redovitog uzimanja. Metabolizira se u jetri, a koncentracija njegovog glavnog metabolita, 4-oxo-tretinoina, je četiri do pet puta veća. Poluvijek života Roaccutana je 10-29 sati. Nakon tjedan dana u krvi se mogu pronaći samo male količine izotretionina dok ga se nakon dva tjedna ne može pronaći, već samo oko 1% njegovog metabolita 4-oxo-tretinoina.

Teški oblici nodulo-cističnih akni koje su rezistentne na prethodno liječenje, naročito cistične akne i acne conglobata, osobito ako lezije zahvaćaju trup.

 

Roaccutane je teratogen i kontraindiciran je u trudnica, kao i u žena fertilne dobi, osim ukoliko ne koriste sredststva za kontracepciju pod liječničkom kontrolom četiri tjedna prije, tijekom i mjesec dana nakon liječenja. Roaccutane ne smiju uzimati dojilje.

Ostale kontraindikacije su jetrena i bubrežna insuficijencija, hipervitaminoza A, povišene vrijednosti lipida u krvi te preosjetljivost na lijek. Kombinirano liječenje s tetraciklinima također je kontraindicirano.

 

Problemi oko optimalne doze klinički nisu razjašnjene tako da svakom bolesniku treba pristupiti individualno. Generalno, liječenje valja započeti s 0,5 mg/kg dnevno te promatrati djelotvornost i neželjene učinke. Nije neobično ako na početku liječenja na kratko vrijeme nastupi pogoršanje akni. Djelotvornost i nuspojave variraju od bolesnika do bolesnika, stoga dozu održavanja treba nakon četiri tjedna prilagoditi, u rasponu od 0,1 do 1,0 mg/kg, potrebama bolesnika. Maksimalna doza od 1 mg/kg na dan može se davati samo kroz ograničeno vrijeme. Liječenje obično traje 16 tjedana, ili do ukupne doze od 120-140 mg/kg. Kad se procjenjuju rezultati liječenja, valja imati na umu da i po prestanku liječenja često nastupa daljnje poboljšanje. Stoga je potrebna stanka od najmanje osam tjedana prije nastavka liječenja, a potom liječenje valja nastaviti u skladu s gornjim preporukama za doziranje.

Kapsule treba uzimati s jelom, manje doze jednom dnevno, a veće količine kao jednokratnu dozu ili više doza tijekom dana.

 

Valja provjeriti funkciju jetre prije početka liječenja i mjesec dana nakon početka liječenja, a zatim svaka tri mjeseca. Trebaju se također provjeravati lipidi u serumu (vrijednosti natašte) prije početka i mjesec dana nakon početka liječenja, kao i na kraju tro- ili četveromjesečnog liječenja. U oboljelih od šećerne bolesti preporučuje se često mjerenje glukoze u krvi.

Ženama u fertilnoj dobi zabranjeno je primati krv koju su dobrovoljno dali bolesnici koji se liječe ili su bili liječeni unutar jednog do dva tjedna Roaccutanom.

Trudnoća: Roaccutane je teratogen. Kontraindiciran je ne samo u trudnica, nego i kod žena koje mogu zatrudnjeti tijekom liječenja Roaccutanom. Postoji izuzetno visok rizik da će doći do oštećenja ploda, ako trudnoća nastupi za vrijeme uzimanja bilo koje količine Roaccutana.

Dokazane su abnormalnosti ljudskog fetusa vezane za primjenu Roaccutana: hidrocefalus, mikrocefalus, abnormalnost vanjskog uha (vanjski slušni kanali su premali ili ih uopće nema), mikroftalmija, abnormalnosti srca i krvnih žila, facijalna dismorfija, abnormalnosti timusa, manjak paratiroidnog hormona i malformacije malog mozga.

Dojenje: Roaccutane se ne smije davati dojiljama.

 

Većina nuspojava Roaccutana ovisna je o dozi. Pri pravilnom doziranju lijek se općenito dobro podnosi. Najčešće uočeni simptomi vezani su za hipervitaminozu A, a to su suhoća sluznice usta i nosa. Suha sluznica očiju može izazvati konjunktivitis i reverzibilno zamućenje rožnice. Bolesnici rjetko mogu imati reakcije osjetljivosti na svjetlo, poremećaj adaptacije na mrak (smanjen vid noću) i lentikularna katarakta.

Osim toga, može se pojaviti bol u mišićima i zglobovima, osip, svrbež, facijalni dermatitis, znojenje, piogeni granulom, paronihija, distrofija nokta i povećano formiranje granulacijskog tkiva te reverzibilna alopecija. Također je zapaženo povišenje triglicerida i kolesterola u serumu, kao i sniženje HDL, osobito kod primjene visokih doza i u bolesnika s predispozicijama (obiteljska anamneza poremećaja metabolizma lipida, dijabetesa, pretilosti ili alkoholizma). Ove su promjene također ovisne o dozi, a nakon smanjenja doze ili obustavljanja uzimanja lijeka vrijednosti se vraćaju na normalu. Svakog bolesnika valja upozoriti na moguće nuspojave. U djece su se javljale promjene na kostima i hiperostoza (t.j. prijevremeno zatvaranje epifize).

Valja izbjegavati istovremeno liječenje Roaccutanom i vitaminom A jer se mogu pojačati simptomi hipervitaminoze A. Tijekom liječenja Roaccutanom kontraindicirana je primjena tetraciklina zbog njegovog svojstva izazivanja povećanog intrakranijalnog tlaka.

30 kapsula od 10 mg