NEOTIGASON® acitretin Kapsule   Antipsorijatik

 

 

Sastav Djelovanje Indikacije Kontraindikacije Doziranje Mjere opreza Trudnoća i dojenje Nuspojave Interakcije Oprema

1 kapsula sadrži 10 mg, odnosno 25 mg acitretina.

Acitretin, aktivni sastojak Neotigasona, je sintetički analog retinoidne kiseline, koja dovodi do normalizacije epidermalne stanične proliferacije, diferencijacije i keratinizacije kod psorijaze i u bolestima s poremećajem keratinizacije. Acitretin postiže najvišu koncentraciju u krvi jedan do četiri sata nakon peroralne upotrebe. Bioraspoloživost lijeka je najbolja ako se lijek uzima zajedno s hranom. Čvrsto se veže za proteine plazme (99,9%).

Acitretin je veoma lipofilan i po primjeni prodire u tjelesna tkiva (također i kroz placentu te u majčino mlijeko).

Acitretin se metabolizira izomerizacijom u 13-cis acitretin te se izlučuje iz organizma putem bubrega i žuči. Poluvijek života acitretina je oko 50 sati, a njegovog glavnog metabolita cis-acitretinata 60 sati.

 

Teški poremećaji keratinizacije, kao eritrodermijska psorijaza, lokalna ili generalizirana pustulozna psorijaza, kongenitalna ihtioza, pityriasis rubra pilaris, Darierova bolest, ostali teški poremećaji keratinizacije kože kod kojih je moguća rezistencija na drugo liječenje.

 

Budući je Neotigason teratogen, njegova primjena u trudnoći je strogo kontraindicirana. Isto se odnosi na žene u fertilnoj dobi koje ne koriste kontracepciju pod liječničkom kontrolom četiri tjedna prije, tijekom i dvije godine nakon liječenja.

Neotigason je kontraindiciran u slučajevima pojačane osjetljivosti na sastojke lijeka (acitretin ili dodatke) ili na ostale retinoide, u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega te u bolesnika s kronično povećanim lipidima u krvi. Kontraindicirano je istodobno uzimanje Neotigasona i vitamina A ili drugih retinoida te tetraciklina ili metotreksata.

 

Zbog razlika u apsorpciji i brzini metaboliziranja acitretina, doziranje mora biti prilagođeno bolesniku. Preporučuje se da se kapsule uzimaju jednom dnevno za vrijeme jela ili s mlijekom.

Odrasli

Početna dnevna doza: 25 mg (tj. 1 kapsula od 25 mg) ili 30 mg (tj. 3 kapsule od 10 mg) tijekom dva do četiri tjedna.

Doza održavanja mora biti osnovana na kliničkoj učinkovitosti i podnošljivost. Općenito, uzimanjem dnevne doze 25-50 mg daljnjih šest do osam tjedana postižu se optimalni terapijski rezultati. U nekim slučajevima može se ukazati potreba za povećanjem doze do maksimalnih 75 mg dnevno (tj. 3 kapsule od 25 mg).

U bolesnika sa psorijazom čije su se lezije dostatno povukle, liječenje se može okončati. Recidivi se liječe kako je gore navedeno.

U bolesnika s poremećajem keratinizacije održavanje liječenja je neophodno i to tako da uzimaju najnižu moguću dozu. To može biti manje od 20 mg dnevno, a ne smije prijeći 50 mg dnevno.

Djeca

Doziranje mora biti usklađeno s tjelesnom težinom. Dnevna doza je oko 0.5 mg/kg. Više doze (do 1 mg/kg dnevno) mogu biti neophodne u nekim slučajevima, ali u ograničenim razdobljima i to najviše do 35 mg/kg. Doza održavanja mora biti što niža obzirom na potencijalnu opasnost dugotrajnih nepoželjnih učinaka.

Kombinirano liječenje

Kada se Neotigason uzima u kombinaciji s ostalim oblicima liječenja moguće je smanjiti dozu Neotigasona, ovisno o odgovoru bolesnika na liječenje.

Standardno lokalno liječenje može se nastaviti i ne remeti djelovanje Neotigasona.

Liječenje Neotigasonom zahtjeva kontrolu funkcije jetre, kontrolu vrijednosti serumskog kolesterola i serumskih triglicerida (vrijednosti na prazan želudac), pogotovo u visoko rizičnim skupinama bolesnika (poremećaji metabolizma lipida, diabetes melitus, pretilost, alkoholizam) te tijekom dugotrajnog liječenja.

U dijabetičara retinoidi mogu poboljšati ili pogoršati toleranciju glukoze. Glukoza u krvi mora se provjeravati češće nego što je uobičajeno.

U odraslih, u kojih se primjenjuje dugotrajno liječenje Neotigasonom, moraju se povremeno obavljati ciljane provjere zbog mogućih poremećaja osifikacije. U djece valja pažljivo motriti parametre rasta i koštanog razvoja.

Žene u fertilnoj dobi ne smiju primati transfuzije krvi od bolesnika liječenih Neotigasonom. Iz tog razloga, davanje krvi je zabranjeno tijekom i jednu godinu nakon završetka liječenja Neotigasonom.

Neotigason je teratogen. Njegova primjena kontraindicirana je ne samo u trudnica i žena koje bi mogle zatrudnjeti za vrijeme ili unutar dvije godine nakon liječenja, nego i u svih žena fertilne dobi. Rizik rođenja deformiranog djeteta izuzetno je visok ukoliko je liječenje Neotigasonom provođeno prije ili tijekom trudnoće, bez obzira na to koliko je liječenje trajalo i u kojim dozama. Izloženost fetusa Neotigasonu uvijek izaziva rizik kongenitalnih malformacija.

Dojilje ne smiju uzimati Neotigason jer prelazi u majčino mlijeko.

 

Najčešće primijećene nuspojave su simptomi hipervitaminoze A, kao npr. suhoća usnica, upale usana i ragade u uglovima ustiju, poremećaji očiju (konjunktivitis) te nepodnošenje kontaktnih leća. Može doći i do stanjenja kože te ljuštenja kože po cijelom tijelu, posebno na dlanovima i tabanima. Rijetki bolesnici mogu razviti fotosenzitivne reakcije. Povremeno se mogu javiti glavobolje, noćni poremećaji vida te bol u mišićima, zglobovima i kostima. Mogući je pojačani gubitak kose, lomljivost noktiju i paronihija. Te su nuspojave reverzibilne.

Također je primijećeno povremeno, obično reverzibilno, povišenje transaminaza i alkalne fosfataze. Tijekom liječenja visokim dozama Neotigasona može se pojaviti reverzibilno povišenje vrijednosti serumskih triglicerida i serumskog kolesterola, osobito u bolesnika visoko rizičnih skupina (poremećaji metabolizma lipida, diabetes melitus, pretilost, alkoholizam).

 

Mora se izbjegavati istovremeno liječenje Neotigasonom i vitaminom A ili ostalim retinoidima zbog mogućnosti nastanka hipervitaminoze A. Ukoliko se Neotigason primjenjuje istodobno s fenitoinom, ne smije se zaboraviti da Neotigason djelomično smanjuje kasnije vezanje proteina. Kombinirano liječenje Neotigasonom i tetraciklinima može uzrokovati povišenje intrakranijalnog tlaka. Kao rezultat kombiniranog liječenja Neotigasonom i metotreksatom primijećen je povećani rizik od hepatitisa.

 

30 kapsula od 10 mg

30 kapsula od 25 mg